作者：郭光焰1；胡丽丽2
1：江苏泗阳县人民医院药材科临床药学室
2：徐州医科大学附属医院药学部临床药学室
来源：药评中心
靶向药物能够识别肿瘤细胞上特征性位点（或类似的其他机制），与之结合，阻断肿瘤生长、增殖或引起凋亡。常规化疗药物不能准确识别肿瘤细胞，在杀灭肿瘤细胞的同时，也会殃及正常细胞，产生较大毒副作用。靶向药物不仅服用方便，效果较好，而且副作用相对较轻。靶向药物一般可分为：① 大分子药物（单克隆抗体，如贝伐珠单抗，曲妥珠单抗），此类一般为静脉给药；② 小分子化合物（如吉非替尼，阿法替尼等），通过口服给药，在服药时要注意服药时机、食物的影响以及是否需要补服。一、常用的口服靶向药物表1 常用口服靶向药物靶点及作用机制
备注：1、EGFR：表皮生长因子受体；ALK：间变性淋巴瘤激酶；VEGFR：血管内皮生长因子受体；HER2：原癌基因人类表皮生长因子受体2，CDK4/6: 周期蛋白依赖性激酶或周期素依赖性激酶4/62、阿法替尼、克唑替尼、阿来替尼、拉帕替尼、瑞格非尼、舒尼替尼、伊马替尼为多靶点靶向药物，表中例举仅为其涉及的主要作用靶点。二、常用靶向药物服用的饮食注意事项表2 肺癌常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注：1、厄洛替尼：禁食、与食物同服和药物摄入情况均会影响吸收。高脂饮食与普通饮食相比，厄洛替尼的AUC及Cmax将增加 33%[1]。所以服用盐酸厄洛替尼应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。2、阿法替尼：呈非线性药代动力学特征。口服后2-5h 达最大血浆浓度，之后开始下降。呈现出至少双指数药代动力学特征。食物可降低阿法替尼的吸收[2]，所以服用阿法替尼应至少在饭前1小时或饭后3小时服用。3、色瑞替尼：高脂饮食能增加系统暴露，餐后立即服用600 mg色瑞替尼的暴露量甚至比禁食状态下给予750 mg的暴露量高。因此,为降低不良反应发生风险，一般建议在空腹状态下服用色瑞替尼，不推荐在餐后2h内用药[3]。表3 乳腺癌常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注：1、帕博西林：禁食状态下，约 13%人群中的吸收和暴露量极低。在该人群亚组中，进食会增加帕博西林的暴露量，但不会导致其余人群的暴露 量出现临床相关程度的改变。因此，进食会降低个体之间暴露量的变异性，从而支持帕博西林伴随食物给药[4]。2、甲苯磺酸拉帕替尼片：与食物一起给药时会增加拉帕替尼的全身暴露，增加不良反应的发生。表4 消化道肿瘤常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注：1、瑞戈非尼：有研究显示进食一份低脂肪 （清淡）早餐后口服瑞戈非尼，对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服，瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高[5]。所以瑞格非尼应在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。2、甲磺酸伊马替尼：推荐进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。避免高脂饮食服用，高脂餐后马上服用伊马替尼影响其生物利用度和其它药动学特性[6]。三 、漏服当天的剂量是否需要补服表5 常见口服靶向药物漏服如何处理
●●●非常重要：所有药物口服出现不适，毒副作用均应沟通医师或者药师，采取相应的治疗处理措施：调整、停药或不良反应处理等。●●●
参考文献
[1] 肖博文, 姚敦武, 付滢舟等. 非小细胞肺癌患者厄洛替尼个体化给药研究进展[J]. 中南药学, , 16(11): 58-62.
[2] 李海琼. 阿法替尼治疗非小细胞肺癌研究进展[J]. 中国药业, (19): 5-8.
[3] 杜萍, 李鹏飞, 刘丽宏. 色瑞替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展[J]. 中国肿瘤临床与康复, (7): 892-894.
[4] 康建磊, 王彦明. 首个CDK4/6抑制剂新药--Palbociclib [J]. 临床药物治疗杂志, , 14(4): 87-90.
[5] 王明森, 刘正平, 侯良玉等. 小分子抑制剂瑞戈非尼的药理和临床概述[J]. 药学研究, (10): 617-620.
[6] 戈升荣, 安富荣, 祝德秋. 伊马替尼的药理作用与临床应用[J]. 中国医院用药评价与分析, 2002(5): 562-564.
[7] 文中所有涉及药物的使用说明书。
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