耐药性是影响化疗效果的重要因素之一。其机制十分复杂：
药物的转运或摄取过程障碍
药物的活化障碍
靶酶的质和量的改变
增加利用内替的代谢途径
分解酶增加
修复机制增加
由于特殊的膜糖蛋白增加，而使细胞排出药物增多
DNA链间或链内交链减少
激素受体减少或功能丧失
肿瘤细胞的耐药性限制了化疗疗效的提高，常导致治疗失败。抗肿瘤药物耐药是一个复杂的问题，涉及基础和临床研究的许多方面。不同肿瘤细胞对同一种药物可能有不同的耐药机制，而一种肿瘤对一种药物也可能产生多种耐药机制。为了成功的克服临床上肿瘤耐药，应首先确定该肿瘤的耐药机制，必要时联合应用多种拮抗剂或治疗手段。
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