放射治疗和手术治疗恶性肿瘤均已有百余年历史，而肿瘤化疗是一门相对要年轻得多的学科。它的发展开始于20世纪40年代，在肿瘤化疗的初级阶段，由于有效药物较少，不少药物的副作用比较突出，再加上当时对肿瘤化疗的理论研究及实践总结和交流都还不充分，因而肿瘤化疗有效的病种不多，疗效较低，治疗反应又比较大，使得不少人对肿瘤化疗是否值得抱怀疑态度。
经过50年来的不断努力，一系列有效新药相继问世。通过对抗肿瘤药物毒性的研究，临床化疗医生对抗肿瘤药物毒性的把握程度不断地提高。已能做到在最大限度减轻毒性的前提下最有效地发挥药物的效用，并且使毒性控制在病人可以耐受或能尽快使机体恢复正常化的程度和范围之内。另一方面，随着医学科学水平的全面提高，支持治疗（即加强病人体质的治疗措施）和抗感染治疗有了显著的进步，这样病人对于疾病和治疗两者的承受能力便大大提高。由于以上有利条件的出现，再加上肿瘤药理学和肿瘤生物学研究的不断深入和进展，肿瘤化疗疗效已有明显的提高。目前，肿瘤化疗已与放疗和手术治疗并列成为当今治疗肿瘤的三大主要手段。许多肿瘤学家乐观地预测，在未来的一二十年中，肿瘤化疗在肿瘤治疗学领域内还会进一步得到重视并取得新的进展。
根据国际抗癌联盟有关专家于1987年的评估，他们认为已有一些肿瘤经过化疗有可能达到治愈。这些肿瘤包括：小儿急性淋巴细胞白血病、伯基特淋巴瘤、霍奇金病、视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤、弥漫型大细胞型非霍奇金淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、胚胎性横纹肌肉瘤、尤文肉瘤以及睾丸肿瘤。另一些肿瘤通过化疗疗效较好，可以提高生存率，如成人急性白血病，乳腺癌、慢性粒细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、低度恶性非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞癌、子宫内膜癌和前列腺癌等。
除了上列肿瘤以外，其他如骨肉瘤、甲状腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、软组织肿瘤、黑色素瘤、恶性神经胶质瘤和膀胱癌等恶性肿瘤，在临床上使用化疗以后，也往往可取得程度不等的客观疗效。如果配合手术和（或）放疗而进行的综合治疗也估算在内，有人估计大约60%肿瘤病人会在其病程的不同阶段用上化疗。因此，化疗在肿瘤临床上的适用范围是相当大的。甚至认为，当前恶性肿瘤治疗后的5年生存率最好的水平可接近50%，其中1/3的成绩应归功于化疗。
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