作者：中山大学孙逸仙纪念医院 何志超
审核：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄
靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理，常规化疗药物杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合，阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞。由于这种特点，靶向药物具有效果好，副作用小的特点。
随着分子生物学的发展，肿瘤靶向药物逐渐成为肿瘤治疗的研究热点，越来越多的靶向药物进入临床。肿瘤靶向药物主要分为单克隆抗体以及单或多靶点小分子抑制剂两大类。
小分子靶向药均称为激酶抑制剂，比如治疗慢性粒细胞白血病和肠胃间质瘤的伊马替尼、用于治疗非小细胞肺癌的吉非替尼和厄洛替尼。
单克隆抗体是一种蛋白质，分子量大，通常靶向性强，半衰期长，比如治疗HER2基因阳性的曲妥珠单抗、治疗EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌的西妥昔单抗。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。
靶向药物的价格都不菲，特别是在专利保护期内，因为药物的研发成本比较高，而且通常未纳入医保。而药物过了专利保护期，仿制药的上市，价格通常会有明显下降。
以下逸仙药师介绍部分已经进入临床使用的靶向药物，另外还有多种靶向药物正在开发中，以后会陆续补充。
一、MSI高或错配修复缺陷的实体瘤
1、实体瘤
派姆单抗，作用靶点：PD-1
二、消化道肿瘤
1、胃癌及胃食管交界部癌
曲妥珠单抗，作用靶点：HER2
雷莫芦单抗，作用靶点：VEGFR2
派姆单抗，作用靶点：PD-1
2、胃肠道间质瘤
伊马替尼，作用靶点：KIT，PDGFR，ABL
舒尼替尼，作用靶点：PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，KIT，FLT3，RET
瑞格菲尼，作用靶点：KIT，PDGFβ，RAF，RET，VEGFR1/2/3
3、结直肠癌
西妥西单抗，作用靶点：Her1(EGFR,ErB1)
帕尼单抗，作用靶点：KIT，PDGFβ，RAF，RET，VEGFR1/2/3
瑞戈菲尼，作用靶点：VEGFA/B
阿柏西普，作用靶点：PIGF
雷莫芦单抗，作用靶点：VEGFR2
贝伐珠单抗，作用靶点：VEGF
4、胰腺癌（胰腺神经内分泌癌）
厄洛替尼，作用靶点：EGFR(HER1/ERBB1)
依维莫司，作用靶点：mTOR
舒尼替尼，作用靶点：RTK
5、胃肠神经内分泌瘤
Bavencio，作用靶点：PD-L1
舒尼替尼，作用靶点：RTK
索马杜林，作用靶点：Somatuline
6、肝癌
索拉非尼，作用靶点：VEGFR，PDGFR，KIT，RAF
瑞格菲尼，作用靶点：KIT，PDGFβ，RAF，RET，VEGFR1/2/3
纳武单抗，作用靶点：PD-L1
7、原发性腹膜癌
尼拉帕尼，作用靶点：PARP
贝伐珠单抗，作用靶点：VEGF
三、肺癌
吉非替尼，作用靶点：Her1(EGFR,ErB1)
厄洛替尼，作用靶点：Her1(EGFR,ErB1)
奥希替尼，作用靶点：EGFR（T790M，L858R）
阿法替尼，作用靶点：EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)， HER4（ErbB4）
色瑞替尼，作用靶点：ALK
艾乐替尼，作用靶点：ALK
brigatinib，作用靶点：ALK
克唑替尼，作用靶点：ALK，MET，ROS1
曲美替尼，作用靶点：MEK
达拉非尼，作用靶点：BRAF
雷莫芦单抗，作用靶点：VEGFR2
贝伐珠单抗，作用靶点：VEGF
肺癌疫苗-CimaVax，作用靶点：VEGF
阿特朱单抗，作用靶点：PD-L1
派姆单抗，作用靶点：PD-1
纳武单抗，作用靶点：PD-1
帕博利珠单抗，作用靶点：PD-1
信迪利单抗，作用靶点：PD-1
特瑞普利单抗，作用靶点：PD-1
四、乳腺癌
帕博西尼，作用靶点，CDK4/6
瑞博西尼，作用靶点，CDK4/6
曲妥珠单抗-美坦新偶联物 （TDM-1） ，作用靶点，Her2(Neu,ErB2)
来那替尼，作用靶点，Her2(Neu,ErB2)
曲妥珠单抗，作用靶点，Her2(Neu,ErB2)
帕妥珠单抗，作用靶点，Her2(Neu,ErB2)
拉帕替尼， 作用靶点，Her1(EGFR,ErB1)
依维莫司，作用靶点，mTOR
五、甲状腺癌
索拉非尼，作用靶点， VEGFR,PDGFR,KIT,RAF
乐伐替尼，作用靶点，VEGFR2
凡德他尼，作用靶点，EGFR(HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
卡博替尼，作用靶点，FLT3，KIT，MET，RET，VEGFR2
六、头颈肿瘤
1、脑瘤
贝伐珠单抗，作用靶点：VEGF
依维莫司，作用靶点，mTOR
2、头颈癌
西妥昔单抗， 作用靶点，EGFR(HER1/ERBB1)
派姆单抗，作用靶点：PD-1
纳武单抗，作用靶点：PD-1
3、高危神经母细胞瘤
Unituxin，作用靶点：GD2
七、黑色素瘤
1、黑色素瘤
派姆单抗，作用靶点：PD-1
纳武单抗，作用靶点：PD-1
依普利姆玛，作用靶点：CTLA-4
维罗非尼，作用靶点：BRAF
达拉非尼，作用靶点：BRAF
曲美替尼，作用靶点：MEK
卡比替尼，作用靶点：MEK
2、默克尔细胞癌
avelumab，作用靶点：PD-1
3、软组织肉瘤
帕唑帕尼，作用靶点：VEGFR，PDGFR，KIT
Lartruvo，作用靶点：PDGFRα
阿利维A酸，作用靶点：维生素A受体
4、皮肤纤维肉瘤
伊马替尼，作用靶点：KIT，PDGFR，ABL
5、基底细胞瘤
维莫德吉，作用靶点：PTCH,Smoothened
索尼德吉，作用靶点：Smoothened
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