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阿比特龙原研药于5月6日在中国获批，与泼尼松联用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
12月4日，阿比特龙新适应症以优先审评的方式在中国获批，与泼尼松或泼尼松龙联用一线治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗≤3个月的mHSPC患者。
7月5日，中国国家药品监督管理局正式批准了国内首个阿比特龙仿制药（商品名：艾森特）上市，用于前列腺癌治疗。
商品名：ZYTIGA（泽珂）
通用名：Abiraterone（阿比特龙）
靶点：CYP17
厂家：美国强生
规格：250mg、500mg
美国获批：4月
中国获批：5月
获批适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌、转移性高危去势敏感性前列腺癌
推荐剂量：转移性去势抵抗性前列腺癌（阿比特龙每次1000 mg，每日一次联合强的松每次5 mg，每日两次）；转移性高危去势敏感性前列腺癌（阿比特龙每次1000 mg，每日一次联合强的松每次5 mg，每日一次）
价格：250mg*120，约16268元
阿比特龙是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17，打断雄激素生物合成的通路，从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中，均能有效的阻断雄激素的合成，从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。
01
COU-AA-301：既往接受过多西他赛化疗的转移性CRPC患者
临床数据
在COU-AA-301 (NCT00638690)研究中，共有1195名患者随机2:1分组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg，每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg，每日2次）治疗。
入组患者的人群特征为：中位年龄69岁。白人占93%，黑人占3.6%，亚裔占1.7%，其他种族占1.6%。89%的患者ECOG评分为0或1，45%的患者基线疼痛评估≥4（根据简明疼痛评估量表评估）。90%的患者有骨转移，30%有内脏受累。70%的患者有疾病进展的放射学证据。70%的患者曾接受过一种细胞毒性化疗方案，30%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。
试验结果表明，初始生存分析中，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位生存期为14.8个月 VS 10.9个月，更新后的生存分析中，两组患者的中位生存期为15.8个月 VS 11.2个月。
不良反应
阿比特龙+强的松组最常见的不良反应有：关节肿胀/不舒服（30%）、水肿（27%）、肌肉不适（26%）、热潮红（19%）、腹泻（18%）、尿路感染（12%）、咳嗽（11%）、高血压（8.5%）、尿频（7.2%）、心律失常（7.2%）、夜尿症（6.2%）、消化不良（6.1%）、骨折（5.9%）、上呼吸道感染（5.4%）……
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级不良反应有：关节肿胀/不舒服（4.2%）、肌肉不适（3%）、尿路感染（2.1%）、水肿（1.9%）、心力衰竭（1.9%）、骨折（1.4%）、高血压（1.3%）、心律失常（1.1%）……
阿比特龙+强的松组最常见的实验室异常数据有：高甘油三酯血症（63%）、AST升高（31%）、低钾血症（28%）、低磷酸盐血症（24%）、ALT升高（11%）、总胆红素升高（6.6%）。
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级实验室异常数据有：低磷酸盐血症（7.2%）、低钾血症（5.3%）、AST升高（2.1%）、ALT升高（1.4%）、高甘油三酯血症（0.4%）、总胆红素升高（0.1%）。
02
COU-AA-302：未接受细胞毒性化疗的转移性CRPC患者
临床数据
在COU-AA-302 (NCT00887198)研究中，1088名患者随机分组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg，每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg，每日2次）治疗。
入组患者的人群特征为：平均年龄70岁。76%的患者ECOG评分为0，24%的患者ECOG评分为1。66%的患者基线疼痛评估为0-1(无症状)，26%的患者基线疼痛评估为2-3(轻度症状)。阿比特龙组患者的种族分布为：白人占95%，黑人占2.8%，亚裔占0.7%，其他族裔占1.1%。
本次试验主要疗效终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期（rPFS）。
试验结果表明，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位OS为34.7个月 VS 30.3个月。
两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 8.28个月。
不良反应
阿比特龙+强的松组最常见的不良反应有：疲劳（39%）、关节肿胀/不舒服（30%）、水肿（25%）、便秘（23%）、腹泻（22%）、热潮红（22%）、高血压（22%）、咳嗽（17%）、失眠（14%）、挫伤（13%）、上呼吸道感染（13%）、呼吸困难（12%）、消化不良（11%）、鼻咽炎（11%）、血尿（10%）……
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级不良反应有：高血压（3.9%）、呼吸困难（2.4%）、疲劳（2.2%）、关节肿胀/不舒服（2%）、血尿（1.3%）、腹泻（0.9%）、发热（0.6%）、水肿（0.4%）、腹股沟痛（0.4%）、便秘（0.4%）、热潮红（0.2%）、失眠（0.2%）。
阿比特龙+强的松组最常见的实验室异常数据有：高血糖（57%）、ALT升高（42%）、淋巴细胞减少（38%）、AST升高（37%）、高钠血症（33%）、低钾血症（17%）。
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级实验室异常数据有：淋巴细胞减少（8.7%）、高血糖（6.5%）、ALT升高（6.1%）、AST升高（3.1%）、低钾血症（2.8%）、高钠血症（0.4%）。
03
LATITUDE：转移性高危CSPC患者
临床数据
在LATITUDE (NCT01715285)研究中，1199例转移性高危CSPC患者被随机分成两组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg，每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg，每日1次）治疗。
入组患者的人群特征为：中位年龄67岁。接受阿比特龙治疗的患者的种族分布为：69%为白人，2.5%为黑人，21%为亚洲人，8.1%为其他种族。所有患者的ECOG评分分别为0(55%)、1(42%)和2 (3.5%)。
50%的患者基线疼痛评估为0-1(无症状)，23%的患者基线疼痛评估为2-3(轻度症状)，28%的患者基线疼痛评估≥4。
本次试验主要疗效指标为总生存期（OS）。
试验结果表明，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位OS为NE（not estimable不可评估） VS 34.7个月，更新后的生存分析中，两组患者的中位OS为53.3个月 VS 36.5个月。
不良反应
阿比特龙+强的松组最常见的不良反应有：高血压（37%）、低钾血症（20%）、丙氨酸转氨酶升高（16%）、天冬氨酸转氨酶升高（15%）、热潮红（15%）、头痛（7.5%）、尿路感染（7%）、上呼吸道感染（6.7%）、咳嗽（6.5%）。
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级不良反应有：高血压（20%）、低钾血症（10%）、丙氨酸转氨酶升高（5.5%）、天冬氨酸转氨酶升高（4.4%）、尿路感染（1%）、头痛（0.3%）、上呼吸道感染（0.2%）。
阿比特龙+强的松组最常见的实验室异常数据有：ALT升高（46%）、低钾血症（30%）、淋巴细胞减少（20%）、总胆红素增加（16%）。
阿比特龙+强的松组最常见的3~4级实验室异常数据有：低钾血症（9.6%）、ALT升高（6.4%）、淋巴细胞减少（4.1%）、总胆红素增加（0.2%）。
04
警告注意事项
低钾血症，体液潴留，以及因矿物质皮质激素过量引起的心血管不良反应
肾上腺皮质机能不全
肝脏毒性
与镭Ra 223二氯化物联合使用增加骨折发生概率和死亡率
胚胎毒性
参考资料：
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