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每日资讯丨酸胺缩合消旋问题取得重大突破 研究成果登上顶级期刊

时间:2022-11-13 00:27:55

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酸胺缩合消旋问题取得重大突破,研究成果登上顶级期刊

酸胺缩合构建酰胺键是有机合成和药物化学中最常见的化学反应,酸胺缩合简单,缩合剂种类众多,覆盖的酸胺范围也很广。很多时候涉及到手性氨基酸的合成,我们更多关心的是反应过程中是否有消旋现象的发生。

最近,美国化学会旗下高分期刊ACS catal. (, 10, 9594−9603)报道了一类新型的酸胺缩合模式,使用硅烷作为媒介,还可以实现催化模式,亲电试剂、亲核试剂、硅试剂的比例标准的1:1:1,原子经济性很好。

来源:有机合成路线

Angew. Chem.:基于吡啶四氟硼酸盐氟化试剂的炔烃立体选择性氢氟化反应

含氟有机化合物在药物化学和农业科学中起着重要作用,在含氟有机化合物中,烯基氟化物是一类特殊的结构单元,通过模拟官能团的电荷分布和偶极矩,它们可以作为酰胺(肽键)和烯醇的生物电子等排体;也可以通过充当Michael受体,作为不可逆的酶抑制剂。因此,烯基氟化物的合成在药物化学研究中受到了极大的关注。

近日,美国匹兹堡大学(University of Pittsburgh)的王亦鸣课题组通过调节吡啶碱的电子性质,设计开发了一种简单实用的新型吡啶四氟硼酸盐氟化试剂,实现了炔烃立体选择性的氢氟化反应。该反应条件温和简单,不需要昂贵的过渡金属或者毒性较大的HF类试剂的参与。具有广阔的底物范围,对于非末端炔烃,该反应具有优异的区域和E/Z选择性。

来源:AdvancedScienceNews

意外泄露的2000枚芥子气炸弹,开发了一种癌症新疗法

1943年12月2日晚,德军对盟军在意大利巴里的一个重要港口进行轰炸,击沉了17艘运输舰及货船,造成英美军队1000多名士兵和数百名平民死亡,这次事件也被称为“欧洲的珍珠港事件”。

在这场突然的空袭中遇难的船舰里,包括一艘名为“约翰·哈维号”(John Harvey)的美国自由轮,这艘船舰秘密装载了2000枚芥子气炸弹。德国空军的“幸运之战”导致有毒的硫磺色芥子气烟雾笼罩着港口,液态芥子气源源不断流入海水中。这使得盟军企图去掩盖这场化学武器灾难,但同时也使一位军医在偶然间发现了治疗癌症的新方法。

来源:SME科技故事

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